本发明公开了一种小分子化合物组合及利用该小分子化合物组合诱导分化的细胞制备血管平滑肌细胞的方法。所述小分子组合包括按时序分开使用的第一阶段小分子化合物和第二阶段小分子化合物，所述第一阶段小分子化合物包括DNMT抑制剂和赖氨酸脱乙酰基酶抑制剂中的至少一种；所述第二阶段小分子化合物包括WNT/β‑catenin激动剂，cAMP激动剂和TGF‑beta受体抑制剂。本发明通过小分子化合物分阶段诱导，能够将分化的细胞转分化为血管平滑肌细胞，各步骤可实现精准质控，便于标准化操作和规模化生产。本发明提供的方法供体来源广泛，患者本人即是理想供体，可在较短时间内获得基础研究、临床治疗或组织工程生产所需的足够数量的血管平滑肌细胞。
